Fortral, soluţie injectabilă, 30 mg/ml

Compoziţie

Un ml soluţie injectabilă conţine pentazocină 30 mg şi excipienţi: acid lactic, clorura de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Grupa farmacoterapeutică: alcaloizi naturali din opiu, derivaţi de benzomorfan Indicaţii terapeutice

• ameliorarea durerilor acute sau cronice, de intensitate moderată şi severă, care nu răspund la alte tipuri de analgezice, în special durerea postoperatorie şi posttraumatică, durerea neoplazică, durerea din colica renală şi biliară.
• medicaţie preanestezică sau preoperatorie şi pentru suplimentarea anesteziei în chirurgie.

Contraindicaţii/ Precauţii

Contraindicaţii

• Hipersensibilitate la pentazocină sau la oricare dintre excipienţii medicamentului,
• Deprimare severă a funcţiei respiratorii (în absenţa ventilaţiei mecanice),
• Insuficienţă hepatocelulară severă (cu encefalopatie),
• Porfirie,
• Hipertensiune arterială sau pulmonară severă,
• Traumatisme craniene sau tulburări ale percepţiei determinate de către leziuni cerebrale,
• Hipertensiune intracraniană,
• Epilepsie necontrolată prin tratament,
• Pacienţi în tratament cronic cu opioizi agonişti ai receptorilor ^ sau cu dependenţă psihică la analgezice opioide,
• Intoxicaţie alcoolică acută sau delirium tremens,
• Sindrom dureros abdominal acut de etiologie necunoscută.

Precauţii

Pentazocina poate determina diminuarea sau creşterea tensiunii arteriale, probabil datorită eliberării catecolaminelor endogene. În consecinţă, este necesară precauţie în cazul pacienţilor cu feocromocitom, al pacienţilor în faza acută a recuperării după producerea unui infarct miocardic, deoarece tensiunea arterială pulmonară şi sistemică şi rezistenţa vasculară pot fi crescute, şi în cazul altor afecţiuni în care rezistenţa vasculară şi tensiunea arterială pot fi modificate patologic.

Pentazocina face parte din categoria substanţelor stupefiante; în caz de utilizare prelungită se pot instala toleranţă, dependenţă psihică şi fizică; starea pacientului trebuie evaluată permanent pentru a nu se confunda necesarul real de analgezic cu dependenţa de opioid. În funcţie de durata tratamentului, de doza administrată şi de evoluţia sindromului dureros, oprirea administrării trebuie făcută progresiv, pentru a evita apariţia sindromului de abstinenţă (anxietate, iritabilitae, frisoane, midriază, bufeuri, transpiraţii, lăcrimare, rinoree, greaţă, vărsături, crampe abdominale, artralgii). Pe parcursul administrării pentazocinei trebuie să se monitorizeze intensitatea durerii, starea de conştienţă şi funcţia respiratorii. Somnolenţa constituie un semn de instalare a decompensării respiratorii.

Datorită substanţei active conţinute, administrarea medicamentului la sportivi poate determina pozitivarea unor teste antidoping.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

Pentazocina nu trebuie administrată la pacienţii care utilizează inhibitori ai monoaminooxidazei sau în primele 14 zile după întreruperea utilizării acestora.

Pentazocina potenţează efectele alcoolului etilic, sedativelor, hipnoticelor, neurolepticelor, antidepresivelor sau oricăror altor deprimante ale sistemului nervos central (SNC). Pentazocina este metabolizată mai rapid la fumători decât la nefumători, ceea ce poate determina diminuarea eficacităţii medicamentului la fumători.

Pentazocina poate antagoniza efectele agoniştilor receptorilor opioizi cum ar fi morfina, determinând diminuarea efectului analgezic şi apariţia sindromului de sevraj la pacienţii care efectuează tratament îndelungat cu doze mari de opioide cu efect mai puternic. Pentazocina poate determina creşterea concentraţiei plasmatice a ciclosporinei.

Tratamentul concomitent cu cimetidină, barbiturice, antihistaminice, antidepresive, rifampicină sau fenitoină determină creşterea incidenţei şi severităţii reacţiilor adverse.

Conform studiilor de compatibilitate, Fortral soluţie injectabilă este compatibilă cu majoritatea soluţiilor perfuzabile. O excepţie o reprezintă soluţiile ce conţin bicarbonaţi şi al căror pH crescut produce precipitarea imediată a pentazocinei.

Fortral nu trebuie ametecat în aceeaşi seringă cu soluţiile de barbiturice, nafcilină, heparină, aminofilină, glicopirolat sau bicarbonat de sodiu deoarece pot precipita.

Atenţionări speciale

Pentazocina trebuie administrată cu prudenţă la pacienţii cu deprimare a funcţiei respiratorii, insuficienţă hepatică sau renală, hipertensiune arterială, hipotiroidie.

Pentazocina trebuie administrată cu precauţie şi la pacienţii cu predispoziţie la convulsii.

Copii

Nu există date suficiente referitoare la utilizarea pentazocinei la copiii cu vârstă sub 12 ani, de aceea pentazocina poate fi utilizată la acest grup de pacienţi doar dacă este neapărat necesar.

Vârstnici

Pentazocina trebuie administrată cu precauţie la vârstnici.

Sarcina şi alăptarea

Nu a fost stabilită siguranţa utilizării pentazocinei în perioada de sarcină, de aceea pentazocina este administrată doar în cazul unor anumite urgenţe în care beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul posibil fetal. Nu este recomandată utilizarea pentazocinei în timpul travaliului dacă dilataţia colului în a doua parte a travaliului este mai mare de 4-5 cm sau în cazul naşterii premature.

Nu este recomandată utilizarea pentazocinei în perioada de alăptare.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Medicamentul are influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, de aceea este contraindicată conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor în timpul tratamentului.

Doze şi mod de administrare

Dozele se ajustează individual, în funcţie de severitatea durerii şi a răspunsului clinic.

Adulţi şi copii peste 12 ani:

Doza recomandată este de 30 mg i.v. o dată, sau 30 – 60 mg i.m. sau s.c. o dată. Doza recomandată se poate repeta la 3 – 4 ore. Nu sunt recomandate doze de peste 30 mg i.v. şi 60 mg s.c. sau i.m. Nu se va depăşi doza zilnică totală de 360 mg.

Pentru ameliorarea durerii din travaliu sunt suficiente doze de 30 – 60 mg i.m. sau s.c.

Copii între 7-12 ani

Nu există date suficiente referitoare la utilizarea pentazocinei la copiii cu vârstă sub 12 ani, de aceea pentazocina poate fi utilizată la acest grup de pacienţi doar dacă este neapărat necesar. În acest caz sunt recomandate următoarele doze: 0,5 mg/kg i.v sau 1mg/ kg i.m. Nu se recomandă administrarea pentazocinei la copiii mai mici de 7 ani.

Datorită posibilităţii apariţiei de leziuni tisulare severe la locul injectării, medicamentul se va administra pe cale subcutanată numai la indicaţie expresă. Când sunt necesare administrări fecvente, medicamentul se va utiliza intramuscular. Se recomandă schimbarea constantă a locului injectării (de ex. cadranul supero-extern al fesei, aria medio-laterală a fesei, zona medio-laterală a coapsei şi zona deltoidiană).

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

Cele mai frecvente reacţii adverse în cazul administrării de scurtă durată sunt greaţa şi vărsăturile, care apar la 15% dintre pacienţi, vertij, ameţeli şi sedare cu hipersudoraţie. Alte reacţii adverse apar mai rar:

Aparat respirator: deprimarea funcţiei respiratorii, dispnee.

Aparat cardio-vascular: tahicardie, hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială.

SNC: halucinaţii, cefalee, confuzie, dezorientare, astenie, vise anormale, insomnie, sincopă, vedere

neclară şi dificultăţi de focalizare, depresie, tremor, iritabilitate, excitaţie, tinnitus.

Alte reacţii adverse: uscarea gurii, constipaţie, crampe abdominale, diaree, spasme ale tractului biliar, inapetenţă, retenţie urinară, sindrom nefrotic, tulburări ale potenţei, parestezii, eozinofilie, agranulocitoză, frisoane şi reacţii alergice.

În cazul administrării parenterale pot apare reacţii la locul injectării: durere, inflamaţie şi necroză. Epidermoliza toxică este mai rară. La tratament îndelungat în zona injecţiilor poate apare scleroză a ţesutului subcutanat ce poate ajunge până miopatia fibrotică.

Deoarece există posibilitatea apariţiei agranulocitozei, care este, de obicei, reversibilă, se recomandă efectuarea ocazională a hemoleucogramei în cazul tratamentului îndelungat cu pentazocină (mai mult de o săptămână).

La pacienţii care utilizează pentazocină o perioadă îndelungată (mai mult de o lună), pot să apară dependenţa psihică, toleranţa şi sindromul de sevraj, care diferă de simptomatologia tipică a dependenţei de opioide (vezi Precauţii). Trebuie evitat tratamentul de substituţie cu metadonă sau alte medicamente utilizate în tratamentul sindromului de sevraj la opioizi.

Supradozaj

Semnele clinice ale supradozajului acut cu doze mari de pentazocină sunt asemănătoare celor ale supradozajului cu morfină sau alte opioide. Acestea includ somnolenţă, deprimare a funcţiei respiratorii, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială. În cazurile mai grave pot să apară insuficienţă cardiacă, convulsii şi comă.

Trebuie luate măsuri adecvate pentru menţinerea ventilaţiei şi trebuie administrat tratament de susţinere a circulaţiei. În cazul apariţiei convulsiilor trebuie administrat tratament anticonvulsivant.

Naloxona este antidotul specific. Trebuie administrată intravenos o doză de 0,1 mg naloxonă la intervale de 2 minute. De obicei sunt suficiente doze totale de 0,4-2 mg naloxonă. Administrarea nalorfinei este contraindicată deoarece poate agrava starea clinică a pacientului intoxicat.

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 10 fiole din sticlă incoloră tip I a câte 1 ml soluţie injectabilă Cutie cu 50 fiole din sticlă incoloră tip I a câte 1 ml soluţie injectabilă

Producător

Krka d.d., Novo mesto

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

Deţinătorul autorizaţiei de punere de piaţă

Krka d.d., Novo mesto

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

Data ultimei verificări a prospectului

Martie 2006