Lusopress, comprimate, 20 mg

Compoziţie

Compoziţie

Un comprimat conţine nitrendipină 20 mg şi excipienţi: amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.

Grupa farmacoterapeutică: sistemul cardiovascular, blocante ale canalelor de calciu cu efect preponderent vascular, derivaţi dihidropiridinici.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Hipertensiune arterială.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la nitrendipină sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

Şoc cardiogen.

Stenoză aortică şi subaortică strânsă.

Infarct miocardic acut ( în primele 4 săptămâni).

Angină pectorală instabilă.

Sarcină şi alăptare.

Precauţii

Datorită creşterii valorilor fosfatazei alcaline, se recomandă monitorizarea periodică a funcţiei hepatice şi, dacă este necesar, întreruperea tratamentului.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Blocante beta-adrenergice şi/sau alte antihipertensive

Blocantele beta-adrenergice şi/sau alte antihipertensive pot accentua efectul antihipertensiv al nitrendipinei.

Blocante alfa-adrenergice

După tratamentul concomitent cu blocante alfa-adrenergice (cum este prazosin), s-a observat hipotensiune arterială severă.

Antiaritmice

Antagoniştii canalelor de calciu pot potenţa efectul inotrop negativ al antiaritmicelor (cum sunt amiodarona, chinidina) şi pot determina oprirea activităţii nodulului sinusal şi bloc atrio- ventricular.

Diuretice

Administrarea concomitentă cu diuretice poate determina iniţial creşterea eliminării sodiului în urină.

Miorelaxante

Administrarea concomitentă a nitrendipinei cu miorelaxante poate creşte durata şi intensitatea efectului miorelaxant.

Nitrendipina poate fi metabolizată de izoenzima 3A4 a citocromului P450, situat la nivelul epiteliului intestinal şi în ficat. Inhibitorii sau inductorii citocromului P450 pot influenţa metabolizarea la primul pasaj hepatic sau clearance-ul nitrendipinei.

Cimetidina, ranitidina

Cimetidina şi, în mică măsură, ranitidina pot creşte concentraţia plasmatică a nitrendipinei, accentuându-i, astfel, efectul.

Digoxina

După administrarea concomitentă cu digoxina, este de aşteptat creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei. Pacienţii trebuie monitorizaţi, chiar dacă nu apar simptome de supradozaj cu digoxină. Dacă este necesar, se recomandă reducerea dozei de digoxină.

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei 3A4 a citocromului P450. În cazul administrării concomitente cu rifampicina, biodisponibilitatea nitrendipinei este scăzută semnificativ (ca şi în cazul altor antagonişti ai canalelor de calciu de tip dihidropiridinic). Ca urmare, este inhibat efectul de scădere a tensiunii arteriale.

Sucul de grapefruit

Sucul de grapefruit inhibă metabolizarea oxidativă a nitrendipinei şi, de aceea, administrarea concomitentă de suc de grapefruit determină creşterea concentraţiei plasmatice a nitrendipinei şi, ulterior, accentuarea efectului hipotensor.

Interacţiuni _ posibile

Fenitoină, fenobarbital, carbamazepină

Nu s-au efectuat studii detaliate care să evalueze interacţiunile dintre nitrendipină şi anticonvulsivante. Totuşi, fenitoina, fenobarbitalulul şi carbamazepina sunt cunoscute ca inductori potenţiali ai izoenzimei CYP 3A4 a citocromului P450. Administrarea concomitentă de anticonvulsivante şi medicamente cu structură similară nitrendipiei, scad considerabil biodisponibilitatea acestora. De aceea, este de aşteptat o scădere corespunzatoare a biodisponibilităţii nitrendipinei şi, ulterior, necesitatea de a creşte doza. După întreruperea administrării concomitente a nitrendipinei cu anticonvulsivante este necesară scăderea dozei de nitrendipină sub valoarea iniţială.

Ketoconazol, itraconazol, fluconazol

Nu s-au efectuat studii detaliate care să evalueze interacţiunile dintre nitrendipină şi ketoconazol, itraconazol sau fluconazol. Este cunoscut faptul că medicamentele de acest tip inhibă izoenzima CYP 3A4 a citocromului P450 şi au fost descrise diverse interacţiuni cu blocante ale canalelor de calciu de tip dihidropiridine. De aceea, după administrarea orală concomitentă cu nitrendipina nu poate fi exclusă posibilitatea creşterii masive a biodisponibilităţii sistemice a nitrendipinei datorită reducerii metabolizării la primul pasaj hepatic. În timpul administrării concomitente trebuie monitorizată tensiunea arterială şi dacă este necesar, trebuie luată în considerare reducerea dozei de nitrendipină.

Acid valproic

Nu s-au efectuat studii detaliate care să evalueze interacţiunile dintre nitrendipină şi acidul valproic. Deoarece administrarea de acid valproic determină prin inhibiţie enzimatică creşterea concentraţiei plasmatice a nimodipinei, un blocant de calciu cu structură similară nitrendipinei, nu se poate exclude posibilitatea creşterii concentraţiei plasmatice a nitrendipinei şi, în consecinţă, creşterea efectului ei.

Eritromicină

Nu s-au efectuat studii detaliate care să evalueze interacţiunile dintre nitrendipină şi eritromicină Se cunoaşte că eritromicina inhibă izoenzima CYP 3A4 a citocromului P450 care participă la metabolizarea altor medicamente. De aceea, nu se poate exclude posibilitatea creşterii concentraţiei plasmatice a nitrendipinei la administrarea concomitentă cu eritromicină.

Ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir

Nu s-au efectuat studii largi care să evalueze interacţiunile dintre nitrendipină şi inhibitori de protează. Medicamentele de acest tip sunt inhibitori eficace ai izoenzimei CYP 3A4 a citocromului P450. De aceea, nu poate fi exclusă posibilitatea creşterii concentraţiei plasmatice a nitrendipinei după administrare concomitentă cu inhibitori de protează.

Enalapril

Administrarea concomitentă de nitrendipină şi enalapril nu are efect asupra farmacocineticii nitrendipinei.

Midazolam

Nu apar interacţiuni potenţiale după administrarea concomitentă de nitrendipină şi midazolam.

Atenţionări speciale

Lusopress trebuie utilizat cu prudenţă şi sub strictă supraveghere medicală la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, afecţiuni hepatice şi renale sau glaucom.

Nu există suficientă experienţă privind administrarea Lusopress la copii.

Sarcina şi alăptarea

Studiile efectuate la animale cu doze toxice materne au evidenţiat efecte embriotoxice, de aceea nu se recomandă administrarea Lusopress în timpul sarcinii. Nu s-au efectuat studii la om.

Nitrendipina se excretă în cantităţi mici în laptele matern. Concentraţiile din laptele matern sunt proporţionale cu cele plasmatice. Deoarece nu s-au efectuat studii la sugari, în timpul tratamentului cu Lusopress este necesară întreruperea alăptării.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

La unii pacienţi, nitrendipina poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest efect apare, în special, la iniţierea tratamentului sau după modificarea terapiei şi în cazul consumului concomitent de alcool etilic.

Doze şi mod de administrare

Dacă nu este prescris altfel, doza recomandată la adult este de 20 mg nitrendipină (un comprimat Lusopress) pe zi, dimineaţa sau 10 mg nitrendipină (1/2 comprimat Lusopress) de două ori pe zi, dimineaţa şi seara (echivalent a 20 mg nitrendipină zilnic).

Dacă sunt necesare doze mai mari, se poate creşte treptat doza zilnică până la 20 mg nitrendipină (un comprimat Lusopress) de două ori pe zi, dimineaţa şi seara (echivalent a 40 mg nitrendipină zilnic).

Dacă se recomandă scăderea dozei, se administrează 10 mg nitrendipină (1/2 comprimat Lusopress) pe zi, dimineaţa. La pacienţii cu afecţiuni hepatice cronice sau cu insuficienţă renală, metabolizarea şi eliminarea nitrendipinei sunt întârziate. De aceea, este esenţială ajustarea individuală a dozei în funcţie de gravitatea afecţiunilor asociate. În acest caz, se recomandă iniţierea tratamentului cu 5 mg nitrendipină o dată pe zi, dimineaţa.

Tratamentului cu nitrendipină trebuie individualizat în funcţie de necesităţile pacientului, efectuat în concordanţă cu gravitatea hipertensiunii arteriale şi se recomandă supraveghere medicală atentă.

Mod de administrare: Comprimatele se înghit întregi, fără a fi sfărâmate, cu puţin lichid, după masă. Nu trebuie consumat suc de grapefruit, după administrare! Nitrendipina este sensibilă la lumină. De aceea, comprimatele trebuie scoase din blister imediat înainte de administrare.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

În studii clinice controlate cu placebo au fost descrise următoarele reacţii adverse – clasificate pe aparate şi sisteme şi în funcţie de frecvenţa apariţiei (situaţiile din 12 mai 1997 corespund cu cele actuale):

În timpul tratamentului cu nitrendipină au fost raportate spontan următoarele reacţii adverse clasificate pe aparate şi sisteme şi în funcţie de frecvenţa apariţiei (n=462 rapoarte, situaţia la 15 aprilie 1997 corespunde cu cea actuală):

Supradozaj

La om nu s-au raportat efecte toxice pentru nitrendipină.

În caz de supradozaj sunt posibile: înroşirea feţei, dureri de cap, scădere severă a tensiunii arteriale, (cu colaps circulator) şi modificări ale frecvenţei cardiace (bradicardie, tahicardie).

Atitudinea terapeutică constă în măsuri de eliminare a nitrendipinei şi menţinerea unei funcţii cardiace stabile. După ingestie orală se recomandă lavaj gastro-intestinal. Totuşi, dacă se administrează laxative, trebuie avută în vedere inhibarea de către antagoniştii de calciu a musculaturii intestinale, până la atonie intestinală. Deoarece nitrendipina nu este dializabilă, nu se recomandă hemodializa. Totuşi, se recomandă plasmafereză (legare de proteinele plasmatice în proporţie mare, volum de distribuţie relativ scăzut). Bradicardia trebuie tratată simptomatic cu atropină sau orciprenalină. În bradicardia care pune viaţa în pericol este necesar stimulator cardiac temporar.

Pentru hipotensiunea arterială datorată şocului cardiogen şi vasodilataţiei ateriale se recomandă administrarea de calciu (1-2 g gluconat de calciu administrat intravenos), dopamină (până la 25 ^g/kg şi minut), dobutamină 15 ^g/kg şi minut), adrenalină sau noradrenalină. Dozele trebuie ajustate până la obţinerea efectului terapeutic dorit. Calcemia trebuie menţinută crescută-normală sau uşor crescută.

Datorită riscului de supraîncărcare cardiacă, trebuie evitată administrarea suplimentară de lichide şi se recomandă monitorizare hemodinamică.

Alte informaţii

Ambalaj

Cutie cu 4 blistere din Al – OPA/Al/PVC a câte 7 comprimate.

Producător

Berlin-Chemie AG (Menarini Group), Germania

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

Instituto Luso Farmaco D’Italia S.p.A

Via Walter Tobagi 8, 20068 Peschiera Borromeo, Milano, Italia

Data ultimei verificări a prospectului Februarie 2006